【适应证】 甲硝唑适用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃窦炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳菌阴道炎等。甲硝唑亦可作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。甲硝唑还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病(阿米巴肝脓肿等)、阴道滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病。
【不良反应】本品最严重的不良反应为高剂量时 可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时可产生持续周围神经病变。其他常见的不良反应有:
1.胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
2.可逆性粒细胞减少。
3.过敏反应、皮疹、荨麻疹等。
4.中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。
5.局部反应如血栓性静脉炎等。
6.其他有发热,阴道念珠菌感染、尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义。
【禁忌证】禁用于对本品或其他硝基咪唑类过敏 患者,有活动性中枢神经疾患者禁用。
【注意事项】
1.致癌、致突变:动物试验或体 外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未 证实。
2.孕妇:本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔有毒性,而口服无毒性。孕妇只有具明确指征时才选用本品。妊娠初3个月内如确有应用指征时可充分权衡利弊后谨慎使用。
3.本品在乳汁中浓度与血中相似,不推荐用于乳妇。若必须用药,应中断授乳,并在疗程结束后24~48小时方可重新授乳。
4.老年人由于肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,需监测血药浓度。
5.严重肝功能减退患者,需适当减少给药剂量,并作血药浓度监测。
6.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
7.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检测结果,使其测定值降至零。
8.使用期间及停药后至少3天内,不可饮酒。
9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。
【药物相互作用】
1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强后者的作用,引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等药酶诱导剂,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等药酶抑制剂,可延缓本品在肝内的代谢,半衰期延长,应根据血药浓度测定结果调整用量。
4.本品干扰双硫仑代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故两周内应用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【给药说明】
1.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可干扰酒精的氧化过程,引起体内乙醛蓄积,导致双硫仑样反应,患者出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
2.药物不应与含铝的针头和套管接触,静滴速度宜慢,每次滴注时间应超过1小时,并避免与其他药物一起滴注。
【用法与用量】
1.厌氧菌感染:①成人常用量口服,一次500mg,每日3次,疗程7日或更长。口服每日最大剂量不可超过4g。静脉滴注,首剂15mg/kg,继以7.5mg/kg维持,一次最大剂量不超过1g,每8~12小时1次,静脉滴注时间在1小时以上。疗程7日或更长。②儿童常用量口服,每日20~50mg/kg,分3次服。静脉滴注,按体重计算同成人。
2.肠道感染:口服1次500mg,每日3次;抗生素相关性肠炎:口服给药一次500mg,每日3~4次;幽门螺杆菌相关性胃窦炎及消化性溃疡:一次500mg,每日3次,与其他抗生素联合应用,疗程均为7~14日。
对原虫及蠕虫感染治疗的用法与用量见抗寄生虫药章。
【制剂与规格】
1.甲硝唑片:①0.2g;②0.25g;③0.5g。
2.甲硝唑胶囊:0.2g。
3.甲硝唑泡腾片:0.2g。
4.甲硝唑葡萄糖注射液:250ml:0.5g。
5.甲硝唑注射液:①10ml:50mg;②20ml:100mg;③100ml:0.5g;④250ml:0.5g;⑤250ml:1.25g。
6.甲硝唑栓:①0.5g;②1.0g。
7.甲硝唑阴道栓:0.2g。
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