【适应证】适用于治疗念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌所致的血流感染、肺部感染和尿路感染等。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用,因本品单独应用易致真菌耐药性发生。
【不良反应】
1.本品可引起恶心、呕吐、腹泻和皮疹;较少见者有精神错乱、幻觉、头痛、头晕和嗜酸粒细胞升高。
2.可致肝毒性,常无症状,多为血清氨基转移酶可逆性升高,偶可引起血清胆红素升高及肝肿大。
3.本品可致血尿素氮、血肌酐值升高,也可致结晶尿。
4.本品可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品者为多见,此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。
【禁忌证】对本品有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.已有肾功能损害患者应用本品时需特别注意,因氟胞嘧啶主要经。肾排泄,肾功能减退时药物可在体内积聚,因此该类患者均应进行血药浓度监测,进行剂量调整,以避免药物在体内积聚。
2.已有骨髓抑制的患者应用时需特别注意,下列患者均属此种情况:血液系统疾病患者,正在接受放射治疗或接受抑制骨髓药物治疗者或有上述治疗病史者。对免疫抑制的患者骨髓毒性有可能不可逆转而致死亡。故上述患者应避免使用该药,确有指征使用时宜在严密监测血液系统变化及肝功能情况下慎用。
3.已有肝功能损害患者慎用本品,严密随访肝功能变化。
4.妊娠期应用属C类,只有在有明确指征,且其受益将大于对胎儿的潜在危险性时,方可充分权衡利弊决定是否应用。
5.本品在人乳汁中的分泌缺乏资料,由于该药潜在的危险性,乳妇应避免应用氟胞嘧啶,或应用时停止授乳。
6.本品在小儿中应用的安全性和有效性尚未确立。
7.用药期间进行下列检查:①造血功能,需定期检查周围血象;②肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等;③肾功能,定期测定尿常规及血尿素氮和肌酐;④肾功能减退者需要监测血药浓度,最高不宜超过80mg/L,以40~60mg/L为宜,血药浓度过高(>100mg/L)者,易发生血液系统、肝脏等不良反应。
8.单用本品在短期内真菌可产生对本品的耐药菌株,因此宜联合用药。
【药物相互作用】
1.与两性霉素B联合应用有协同作用,两性霉素B也可增强氟胞嘧啶的毒性,此与两性霉素B可使细胞摄人药物量增加以及肾排泄受损有关。
2.对肾小球滤过功能有损害的药物可使本品的半衰期延长。
3.阿糖胞苷可通过竞争性抑制作用使本品的抗真菌作用失活。
4.同时应用能引起骨髓抑制的药物可增加本品的不良反应,尤其是对造血系统的不良反应。
【给药说明】
1.如单次服药量较大时,宜间隔一定时间(如15分钟)分次服用,以减少恶心和呕吐等不良反应。
2.肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长,无尿患者可延至85小时,因此宜减量及延长给药间期,并应测定血药浓度调整用药。
3.定期进行透析治疗的患者,每次血液透析后按体重应补给37.5mg/kg,1次剂量。腹膜透析者每24小时补给0.5~1.0g。
【用法与用量】
1.口服:每日按体重0.1~0.15g/Kg,分4次服。
2.静脉给药:剂量同口服,每日剂量分2~3次静脉滴注。
【制剂与规格】
1.氟胞嘧啶胶囊:①0.25g;②0.5g。
2.氟胞嘧啶注射液:250ml:2.5g。
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