【适应证】本品适用于成人或6个月以上感染 HIV较严重的儿童,应与其他抗HIV药物联用。
【不良反应】 约34%的治疗病人在正常推荐剂量或低于推荐剂量情况下出现外周神经痛,有神经痛或神经毒性药物治疗史的病人发生率较高,约9%的用药患者在推荐剂量或低于推荐剂量时发生胰腺炎,表现为麻刺感、灼烧感或疼痛、手脚麻木等。此外,约1/3用药者有头痛和腹泻;20%~25%病人出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹、瘙痒等;10%~20%病人可出现忧郁、疼痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝脏药物代谢酶活性增强。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.有胰腺炎征兆的患者需暂时终止用药,已确诊胰腺炎者须立即停药。严重的HIV感染者发生胰腺炎的危险增加。发生胰腺炎的几率与剂量呈正相关。小儿患者用药后胰腺炎发生率为3%(初始剂量)和13%(较高剂量)。
2.单独或联用核苷类似物已有乳酸性酸中毒/脂肪变性肝肿大报道,严重者可致命。
3.视网膜病变和视神经炎:在小儿与成人患者中均有报道。疗程中应定期检查视网膜。
4.外周神经痛表现为手或脚麻木、麻刺感或疼痛,在接受去羟肌苷疗法的患者中已有报道。外周神经痛在晚期艾滋病患者、有神经系统疾病史者或曾服用神经毒性药物者(包括司他夫定等)中较常见。
5.去羟肌苷应空腹、餐前30分钟或餐后2小时服用,避免饮用酒精类饮料。
6.孕妇及哺乳期妇女用药:怀孕妇女只有在极其必要时才可使用,乳妇患者用药时应停止授乳。
7.儿童用药:主要不良反应与成人相同,每天口服300mg/m2时,7%患儿出现视网膜失色素症。
8.老年患者用药:应在医生指导下调整剂量。
【药物相互作用】
1.下列药物不影响去羟肌苷的药代动力学:氨苯砜、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、奈韦拉平、雷尼替丁、利福布丁、利托那韦、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶及齐多夫定。
2.酮康唑、伊曲康唑等口服吸收后会影响胃液中酸度的药物,应在服用去羟肌苷前2小时服用。
3.更昔洛韦与去羟肌苷同服,使去羟肌苷的稳态AUC提高111±114%,但对更昔洛韦的稳态 AUC无影响。去羟肌苷提前2小时服用时,更昔洛韦的稳态AUC减少21±17%。
4.喹诺酮类:去羟肌苷应在服环丙沙星前6小时或后2小时服用。
【给药说明】
1.去羟肌苷应该在空腹或进餐前30分钟或进餐后2小时服用。
2.散剂需小心打开袋口,倒入盛有120ml左右水的杯子。不要加果汁或其他酸性饮料。
3.搅拌至粉末全部溶解(大约需要2~3分钟),立即喝下全部溶液。
4.片剂应充分咀嚼,或在服用前溶解在水中,充分搅拌后立即饮用。
【用法用量】
1.成人:①体重≥60kg者,片剂,1次200mg,每日2次或400mg,每日1次;散剂,1次250mg,每日2次。②体重<60kg者,片剂,1次125mg,每日2次或250mg,每日1次,散剂,为167mg,每日2次。
2.儿童:1次120mg/m2,每日2次。
【制剂与规格】
1.去羟肌苷散:①167mg;②250mg。
2.去羟肌苷片:①100mg。
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