【适应证】适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。
【不良反应】
1.常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。
2.本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
【注意事项】
1.交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
2.可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
3.可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
4.对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
5.下列情况应慎用:①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑪活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑫肾脏疾患。
【药物相互作用】
1.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出,应在给药前后调整本品的用量。
2.与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低。
3.与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制。
4.与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
【给药说明】
1.如在直肠给药后12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。
2.在空腹时(餐前半小时至l小时,或餐后2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。
3.肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。
4.栓剂直肠给药:①在6~8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。
5.保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。
6.给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,长期用药的病人用量常须大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,既往认为临床上茶碱的有效血药浓度大致是10~20μg/ml,>20μg/ml 即可产生毒性反应,近来的研究结果提示,5~10μg/ml左右的低血药浓度茶碱也可收到较好疗效,故用量有减少趋势。
7.用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高lμg/ml。
8.老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量可适当增加。
9.肌内注射可刺激局部引起疼痛,肌内注射时须与2%盐酸普鲁卡因合用。静脉注射时需稀释成<25mg/ml稀释液。静脉注射太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入时速度一般以每分钟≤l0mg为宜,或再度稀释后改作静脉滴注。
【用法与用量】
1.成人常用量:①口服,1次0.1~0.2g,每日0.3~0.6g;极量:1次0.5g,每日1g。②肌内注射,1次0.25~0.5g,应加用2%盐酸普鲁卡因。③静脉注射,1次0.25~0.5g,每日0.5~1g,每25~100mg用5%葡萄糖注射液稀释至20~40ml,注入速度每分钟≤10mg。④静脉滴注,1次0.25~0.5g,每日0.5~1g,以5%~l0%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,每日1g。⑤直肠给药,一般在睡前或便后,1次0.25~0.5g,每日1~2次。
2.小儿常用量:①口服,一次按体重3~5mg/kg,每日2~3次。②静脉注射,一次按体重2~4mg/kg,以5%~25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。
【制剂与规格】
1.氨茶碱片:①0.1g;②0.2g。
2.氨茶碱注射液:①2ml:0.25g;②2ml:0.5g。
3.氨茶碱栓:0.25g。
4.氨茶碱缓释片:0.1g。
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