【适应证】
1.抗焦虑;
2.镇静催眠;
3.抗惊厥;
4.缓解急性酒精戒断综合征。
【不良反应】
1.较少见的不良反应有:精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。
2.突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后2~3天出现,半衰期长者则在停药后10~20天发生。撤药症状中,较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者;也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数见于长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重的撤药反应。
【注意事项】
1.对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。
2.本类药大都可以通过胎盘。除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。
3.苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,因此中枢神经可持久的抑制。
4.老年人的中枢神经对本类药也较敏感,静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
5.下列情况应慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②昏迷或休克时注射地西泮可延长清除半衰期;③有药物滥用或成瘾史;④癫痫患者突然停药可导致发作;⑤肝功能损害可延长清除半衰期;⑥运动过多症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑例外;⑨伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情可加重;⑩急性或隐性发生闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;⑾严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;⑿肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。⒀超量体征有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。
【药物相互作用】抗酸剂能减缓向去甲地西泮的转换,但不影响吸收速度。
【用法与用量】
1.成人常用量:①抗焦虑。一次7.5~15mg,每日2~4次,或每晚睡前顿服15mg。②用于酒精戒断综合征,首次口服30mg,然后15mg,每日2~4次,以后逐步减量。③抗惊厥,初量7.5mg,每日3次,需要时每周增加7.5mg,每日剂量最大不超过90mg。年老体弱者减量。
2.小儿常用量:抗惊厥,9~12岁,首次7.5mg, 每日2次,以后每周增加7.5mg, 每日总量不超过60mg。12岁以上同成人。
【制剂与规格】
1.氯卓酸钾片:①3.75mg;②7.5mg;③11.25mg;④15mg。
2.氯卓酸钾胶囊:①3.75mg;①7.5mg;③15mg。
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