【适应证】适用于各种急性动脉和静脉的血栓形成和栓塞性病变:急性ST段抬高心肌梗死(发病12小时内,仍有胸痛及心电图ST段抬高者)、急性肺栓塞(肺叶或多个肺段血管栓塞或伴血流动力学不稳定者)、周围动脉栓塞、深静脉血栓形成、中央视网膜动静脉血栓以及缺血性脑卒中等。
【不良反应】
1.出血:可为表浅部位的出血(主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位),也可为内脏出血(消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等),严重者需输血,甚至导致死亡。严重出血的发生率约1%~5%,其中脑出血的发生率一般<1%。发生严重出血并发症时需立即停止输注,必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等,也可试用氨基己酸等抗纤溶药注射止血,但通常效果不显著。
预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证,事先建立好静脉通路,开始输注本品后禁止肌肉注射给药。
2.本品为内源性纤溶酶原激活剂,无抗原性,但个别患者可发生轻度过敏反应,如皮疹、支气管痉挛、发热等。
【禁忌证】由于溶栓治疗会导致严重出血甚至脑出血,在下列情况下应禁忌溶栓治疗:
1.活动性内脏出血(月经除外)。
2.既往任何时间的出血性脑卒中和l年以内的缺血性脑卒中或脑血管事件(包括TIA)。
3.颅内肿瘤。
4.可疑主动脉夹层。
5.入院时严重且不能控制的高血压(>170/110mmHg)或严重高血压病史。
6.近期(1个月)内外伤(包括头部外伤)和大手术。
7.创作性或较长时间(>10分钟)心肺复苏。
8.不能压迫的大血管穿刺。
9.近期(2~4周)脏器出血史。
10.活动性消化性溃疡。
11.已知出血倾向或目前正在使用治疗剂量的抗凝剂。
12.糖尿病合并视网膜病变。
13.感染性心内膜炎、二尖瓣病变伴心房颤动且疑左心房内血栓者。
14.严重肝肾功能障碍及进展性疾病。
【注意事项】
1.冠状动脉内血栓的快速溶解,可发生再灌注性心律失常,因此溶栓过程中必须严密监测,并给予相应处理。
2.孕妇:虽然本品在大鼠和小鼠的研究未见影响受精和损害胚胎,但动物的生殖研究不总能预示人类的反应。本品在孕妇未经适宜的有良好对照的研究,对孕妇只在非常必要时使用。
【药物相互作用】急性心肌梗死时,本品与阿司匹林联合应用,可增加溶栓疗效,不显著增加严重出血的发生率。与肝素合用可能轻度减少再梗死发生,但也轻度增加出血的发生。
【给药说明】
1.本品仅供静脉注射,用药前应先建立好静脉输液和抽取血标本的通道,用药后不再反复穿刺,若必须穿刺血管需谨慎压迫止血。避免肌内注射。
2.本品必须在临用前新鲜配制,随配随用。先用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解),制成的药液允许呈浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不能应用)。溶解时应将药瓶轻轻倾斜和转动,切勿用力振荡(因可产生不溶物)。制得的药液要求通过0.45μm过滤器或小型塞璐珞过滤器,以除去不溶性颗粒,再按用法要求稀释后应用。
3.本品应与阿司匹林联合应用(缺血性脑卒中时例外)。溶栓后可给以肝素或低分子肝素皮下注射,若用肝素静脉输注,需监测APTT,调整肝素用量。
【用法与用量】
1.急性心肌梗死:以本品150万U溶于50~100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖中,在30分钟内静脉滴注,剂量可随体重情况略做调整。
冠状动脉内溶栓治疗目前已不主张应用,仅造影或冠状动脉介入治疗时在冠状动脉发生血栓栓塞者,于梗死相关动脉内缓慢注射本品20~100万U(每分钟1~2万U)
2.急性肺栓塞:治疗方案尚未达成一致意见,国外一般给予本品负荷量4400U/kg在10分钟内静脉注入,继之以2200U/(kg·h)的速率持续静脉滴注12小时。国内试用20000U/kg在2小时内静脉注射,也取得较好效果。
3.深静脉血栓:可每日给予20~25万U,自患肢静脉注射,连续数天。也有人主张采用急性肺栓塞相似的溶栓方案,但给药时间可适当延长,继以肝素和华法林抗凝治疗。近年来已不推荐对深静脉血栓患者常规采用静脉溶栓治疗,仅在巨大静股动脉深静脉血栓有肢体坏疽危险时建议使用。
4.缺血性脑卒中超早期(发病3小时内),超过6小时可增加颅内出血的危险。100万U~150万U溶于100~200ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液,半小时内静脉注入。需注意阿司匹林必须在溶栓治疗24小时后使用!
【制剂与规格】注射用尿激酶:①1万U;②5万U;③10万U;④20万U;⑤25万U;⑥50万U;⑦100万U;⑧150万U。
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