【适应证】用以治疗敏感细菌所致的上、下呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
【不良反应】本品的不良反应与青霉素钠相仿,以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,注射给药的皮疹发生率高于口服者。粒细胞和血小板减少偶见氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。
氨苄西林不良反应的防治与青霉素钠同。
【注意事项】
1.后期妊娠孕妇应用氨苄西林可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对未结合的雌激素和孕激素无影响。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹,因此,本品应避免用于这些病人。
【禁忌证】参阅青霉素钠。用药前必须先做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
【药物相互作用】参阅青霉素钠。
1.氨苄西林与氯霉素联合应用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一,氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对本品无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下:出现拮抗者13株、累加者5株、协同者3株。对21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅1株,累加作用者14株,协同现象者6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产β内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为64mg/L,联合应用克拉维酸可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至4mg/L。
2.本品与下列药品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、黏菌素甲磺酸钠、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠,这些药物可使氨苄西林的活性降低。
3.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
4.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因而可降低口服避孕药的效果。
【给药说明】供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠于0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
【用法与用量】
1.成人:①肌内注射剂量为每日2~4g,分4次给予。②静脉给药,剂量每日4~12g,分2~4次,每日最高剂量为14g。③口服,每日1~2g,分4次服用。
2.小儿:①肌内注射,剂量为每日50~100mg/kg,分4次给予。②静脉给药,剂量每日100~200mg/kg,分2~4次给予,每日最高剂量为300mg/kg。③口服,剂量25mg/kg,每日2~4次。
3.新生儿:①足月产儿每次12.5~50mg/kg;出生后前48小时每12小时1次;第3日~2周每8小时1次,以后每6小时1次。②早产儿,第1周、1~4周和4周以上每次12.5~50mg/kg,分别为每12小时、8小时和6小时1次,静脉滴注给药。口服不推荐。
4.肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人:氨苄西林半衰期可自正常人的1.5小时延长至7~20小时,因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为10~15ml/min和小于10ml/min时应分别延长至6~12小时和12~16小时,或每日0.5g。
【制剂与规格】
1.氨苄西林钠胶囊(按氨苄西林计):①0.25g;②0.5g
2.注射用氨苄西林钠:①0.5g;②1.0g;③2.0g。
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