【适应证】
1.全麻诱导,作用时效短,但起效快。由于镇痛效能不显著,因此极少单独应用,用于复合全麻,仅可反复静注小量。
2.控制惊厥,静注起效快,但不持久,仅可应急,对症治疗还得借助于苯二氮革类药或苯妥英钠。
3.纠正全麻药导致的颅内压升高,一般均有效,但对病理性的颅内高压,如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明,无益。
4.小儿基础麻醉可经肌注给药,现已少用。
【不良反应】
1.血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制,甚至心搏骤停。硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制为:①降低静脉回流;②直接对心肌的抑制;③中枢性交感传出作用降低。
2.全麻诱导过程中,麻醉偏浅而外来刺激过强,包括喉镜、使用气管内插管等刺激会出现顽固的喉痉挛。
3.即使已进入中等深度的全麻,遇有痛刺激,仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或呃逆。
4.静注过快或反复多次给药,以致总用量偏大,可导致血压下降和呼吸抑制。
5.有少数病例(0.3%~5.0%)会出现不寻常的反应,如神智持久不清,兴奋乱动、幻觉、颜面和口唇或眼睑肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难,甚至出现心律失常,临床文献已有10余例因此而致死,是否应归入对药物过敏所致,争论未定,应立即作有效的对症治疗。
6.行为心理方面的失调常需24小时后才能恢复正常。
7.静注时血压开始微降,呼吸显示减慢或微弱,即系用量偏大的先兆。
8.苏醒中寒战发抖属常见,均可自行消失,长时间嗜睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,则应重视,加强监护,免生意外。
【禁忌证】
1.怀疑有潜在性卟啉病的病人为绝对禁忌。
2.心肝疾患、糖尿病、低血压、严重贫血、严重酸中毒、有脑缺氧情况者、休克或有休克先兆、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞和哮喘患者忌用。
3.结肠或(和)直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。
【注意事项】
1.巴比妥类药存在着交叉过敏,对超短作用静脉全麻药也无例外。
2.本品能通过胎盘,静注2~3分钟后,脐静脉血中即可检得,胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态,分娩或剖宫产时用药宜慎重。
3.对诊断的干扰,最显著的是硫喷妥钠减少碘[123I]或碘[131I]的吸收。
4.慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝等功能不全,即使仅用小量,作用时间亦可明显延长。
5.用药时需注意监测呼吸和循环功能,如呼吸深度和频率、血氧饱和度、血压、脉搏、心律、心电图等。
【药物相互作用】
1.与降压药并用,不论是利尿降压药(如噻嗪类药)、中枢性降压药[如可乐定、甲基多巴、帕吉林(pargylina,优降宁)等],作用于肾上腺能神经末梢的萝芙木类药如利血平等,交感神经节阻滞药如曲咪芬(trimetaphan),均应减至最小维持量,但不要随便停药。静注巴比妥类药用量理应酌减并减慢注速,以免出现血压剧降、心血管虚脱或休克。
2.事先使用钙通道阻滞药的患者也应同样处理,以免血压下降严重。
3.麻醉前、全麻诱导或全麻辅助用药时,已用过其他中枢性抑制药,静注本品须减量,否则不仅中枢性抑制过甚,同时还可伴有呼吸微弱或暂停、血压下降和苏醒迟延。
4.与大量的氯胺酮同时并用,常出现低血压、呼吸慢而浅,两者均应减量。
5.与静注硫酸镁并用,中枢性抑制加深。
6.与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时,血压下降过程中,中枢神经也可先出现兴奋状态,而后才进入抑制。
7.本品溶液为碱性,与硫酸阿托品,氯化筒箭毒碱、氯化琥珀胆碱等混合即发生沉淀。
【给药说明】
1.药前后24小时内,勿饮酒,勿服用大量的中枢性抑制药,否则苏醒期行为心理紊乱持久。
2.静注前务必准备好急救给氧、气管插管和抢救用药。
3.耐受性的个体差异大,用药需个体化。
4.对静注的耐受量青壮年远比老年人佳,学龄后儿童也有一定的耐受量,幼儿则稍稍逾量,呼吸就会遭抑制。
5.用量大,肌肉和脂肪内的蓄积量增多,须经12~24小时或更长时间才能完全排清,同一天内第二次给药更要慎重。对静注本品在体内的“重新分布”应重视,即脑组织内浓度已下降,倘若组织内蓄积量大,可再次经血流循环进入脑内,导致延迟性呼吸和循环功能抑制。
6.静注时切忌外漏,小量浸入静脉外周围组织可引起红、肿和疼痛,大量可导致局部组织坏死,应立即用生理盐水作外漏部位浸润,使组织内浓度有所下降,同时作理疗,保证局部血流供应,促使吸收加速。万一误注入动脉,病人主诉远端肢体(指或趾端)剧痛,应迅速停止注射,并用局麻药液浸润止痛和解除血管痉挛,保持动脉及远端小动脉扩张,必要时可用酚妥拉明5~10mg溶解于10~20ml氯化钠注射液中作浸润,阻断局部动脉的α受体,每隔20分钟可重复一次,亦可用局麻药作浸润。只有解除了动脉痉挛,保证动脉血流通畅,肢端才可避免坏死,文献上已有因此而作截肢的报道。
7.逾量静注本品没有特效的拮抗药,使用一般中枢性兴奋药常无效,而应尽快进行对症治疗,防止脑缺氧。首先保持气道通畅.有效地进行人工呼吸,其次用恰当的升压药和补液纠正低血压;心功能抑制时给予强心药;经肠道给药时即应作清洗灌肠,当药物尚残留在体内时要尽快使其转化降解代谢而后排泄。
【用法与用量】
1.静脉注射:一般用于全麻诱导,其次用于促使颅内压下降或控制惊厥。全麻诱导常用量按体重一次3~5mg/kg,至多不超过6~8mg/kg。静注时应先用小量(0.5~1.0mg/kg),证明患者的耐药性无特殊,才注入足量,耐药性大则用量可酌增。
静脉滴注一般用5%葡萄糖注射液稀释至0.2%~0.4%的溶液,滴速以每分钟1~2ml为度。
静注给药总量,每一全麻过程中按体重不得超过20mg/kg,即成人不超过1.0g。作为全麻维持,每小时量至多按体重10mg/kg,即成人0.5g。麻醉深度不足可加用其他全麻药,吸入气内氧化亚氮的浓度为67%时,硫喷妥钠用量可减少2/3。总用量过大,不仅苏醒延迟、烦躁乱动多,而且不平顺。
2.肌内注射:小儿基础麻醉,按体重一次5~10mg/kg(配成2.5%~5.0%的溶液),极量一次20mg/kg。注入臀部深肌层。由于药液碱性强,曾多次导致深部肌肉无菌性坏死,无特殊理由不宜肌内注射。
3.直肠灌注:曾用于小儿基础麻醉时,常过深(少数)或太浅(多数),不易掌握。现偶用于婴幼儿外,已不用。
【制剂与规格】注射用硫喷妥钠:①0.5g;②1g。
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