【适应证】环丙沙星可用于敏感菌所致的下列感染:
1.泌尿生殖道感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致慢性支气管炎急性细菌感染及肺部感染、急性窦炎。
3.胃肠道细菌感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.复杂性腹腔感染,宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用。
5.伤寒。
6.骨和关节感染。
7.皮肤软组织感染。
8.败血症等全身感染,宜应用环丙沙星注射液。
9.吸入性炭疽,用于暴露于炭疽芽胞杆菌气雾者,以减少其发病或减轻疾病的进展。⑩中性粒细胞减少症发热时的经验治疗,需与其他抗菌药联合应用。此适应证仅限于环丙沙星注射液。
【不良反应】
1.胃肠道反应,较为常见,多表现为腹部不适或疼痛、胃纳减退、恶心或呕吐、腹泻或便秘、味觉异常等。
2.中枢神经系统反应,多表现为头昏、头痛、嗜睡或失眠等。
3.过敏反应,可表现为:①皮疹、皮肤瘙痒,偶可出现渗出性多形红斑和血管神经性水肿。②光过敏和光毒性,表现为暴露部位轻至中、重度皮疹、疱疹。③偶可发生过敏性休克。
4.本品的注射剂静脉给药时可致静脉炎。
5.偶可发生以下严重不良反应:①严重中枢神经系统反应或精神改变,可表现为抽搐、癫痫样发作、烦躁不安、焦虑、幻觉、精神异常、意识混乱、震颤等,此多发生于肾功能减退患者(包括老年患者)未减量用药,或有中枢神经系统基础疾病患者;②血尿、皮疹、发热等间质性肾炎表现;③结晶尿,见于高剂量应用时;④关节疼痛、僵硬、关节肿胀等关节病变以及肌腱炎等。
6.少数患者可出现血清丙氨酸氨基转移酶升高、血肌酐及血尿素氮增高、周围血象白细胞减少、嗜酸粒细胞增高、血小板降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌证】对环丙沙星有过敏史者,或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者均禁用本品。
【注意事项】
1.环丙沙星在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性和有效性未建立。与其他喹诺酮类药物相似,该药应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类,即在动物实验中未发现致畸作用,但发现对动物胎儿有毒性,可致胎儿骨骼变形、骨化延迟,在人类中缺乏充足的没有对照的研究资料,因此,除非其受益超过对胎儿潜在的危险性,孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,乳母应避免应用该类药物,或暂停授乳。
2.老年人,老年患者常有生理性肾功能减退,主要经肾排出的氟喹诺酮类需减量应用。
3.肾功能减退者应用本品时,需根据肾功能减退情况调整剂量。
4.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水),药物清除减少,血药浓度增高,肝肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
5.原有中枢神经系统疾病患者,包括脑动脉硬化者,癫痫患者等均应避免应用喹诺酮类药物,如有明确指征需应用该类药物时,必须充分权衡利弊后谨慎使用。
6.抽搐、癫痫样发作等严重中枢神经系统不良反应,易在-肾功能减退者未减量用药时发生,因此需注意根据肾功能减退程度减量用药,并避免该药用于原有中枢神经系统疾病患者。
7.喹诺酮类偶可引起严重过敏反应,即过敏性休克,常于用药第一剂时发生,一旦发生过敏性休克,需立即予肾上腺素、皮质激素、输氧等紧急处理,并停用喹诺酮类药物。喹诺酮类可致皮疹、发热等过敏反应,偶可致严重的中毒性表皮松解症、渗出性多形红斑等,此时需立即停药,予相应处理。
8.某些喹诺酮类药物可致光毒性或光过敏反应,环丙沙星亦偶可致该类反应发生,在用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。
9.喹诺酮类及其他抗菌药均可致假膜性肠炎的发生,病情可自轻度至危及生命,一旦诊断成立,应立即予相应处理,轻者停药即可恢复,中、重度者应针对艰难梭菌予以抗菌治疗(如甲硝唑)及其他对症处理。
10.喹诺酮类药可引起肌腱炎,严重者发生肌腱断裂,如用药过程中患者出现局部疼痛、炎症表现或肌腱断裂等征象时应休息、限制其活动,直至肌腱炎或肌腱断裂的诊断可明确排除。
11.喹诺酮类药在某些患者中有使心电图QT间期延长的潜在可能,因此,在原已有QT间期延长的患者,未能纠正的低钾血症者,急性心肌缺血者正在应用n类(如奎尼丁、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索洛地尔)的患者应避免使用喹诺酮类。该类药物亦不宜与已知可使QT间期延长的药物,如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。
12.由于国内大肠埃希菌对喹诺酮类耐药现象严重,而该菌又为尿路、腹腔感染等的主要病原菌,因此需注意在给药前留取相应标本送培养,参考细菌药敏结果及临床情况调整用药。
【药物相互作用】
1.能使药物碱化的药物可减少本品在尿中的溶解度,可导致结晶尿和肾毒性发生。
2.含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收,避免同时口服,可在服本品前2小时,或服本品后6小时口服。
3.本品与咖啡因合用可减少后者的清除,t1/2延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
4.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时本品血浓度增高,产生毒性。
5.本品与茶碱类合用时由于对药酶的竞争性抑制,致茶碱类自肝清除明显减少,半衰期延长,血浓度升高,出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等不良反应,故同用时应监测茶碱类血药浓度和调整剂量。
6.去羟肌苷(didanosine,DDI),可减少本品的口服吸收,因制剂中含的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
7.本品与华法林合用可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者凝血酶原时间。
8.本品与环孢素合用,可使后者的血浓度升高,须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
9.非甾体类抗炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激,并有发生惊厥的危险性。
【给药说明】
1.本品宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。
2.结晶尿曾有报道,患者的尿pH值在7以上时尤易发生,故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
3.肾功能减退者剂量的调整可参考患者的肌酐清除率,肌酐清除率可按患者血肌酐值计算(女性患者×0.85)。
【用法与用量】
1.口服制剂:①成人常用量为每日0.5~1.5g,分2~3次服。②尿路感染,急性单纯性下尿路感染每日0.5g,分2次,疗程3~7日,复杂性尿路感染每日1g,分2次,疗程7~14日。③慢性细菌性前列腺炎,每日1g,分2次,疗程28日。④肺炎等下呼吸道感染,每日1.0~1.5g,分2~3次,疗程7~14日。⑤急性窦炎,每日1.0g,分2次,疗程10日。⑥皮肤及皮肤结构感染,每日1.0~1.5g,分2~3次,疗程7~14日。⑦骨、关节感染,每日1.0~1.5g,分2~3次,疗程≥4~6周。⑧复杂性腹腔感染,每日1.0g,分2次,疗程7~14日。⑨感染性腹泻,每日1.0g,分2次,疗程5~7日。⑩伤寒,每日1.0g,分2次,疗程10日。⑨非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎,0.25g或0.5g单剂。⑥吸人性炭疽(怀疑或证实暴露于该菌后),成人每日1.0g,分2次,疗程60日。
2.静脉滴注:①成人常用量为1次200mg,每12小时静脉滴注1次,每200mg滴注时间不少于30分钟。②重症感染或铜绿假单胞菌感染,剂量可增至每日800~1200mg,分2~3次静脉滴注。各种感染的疗程均同口服。③用于中性粒细胞减少疗发热患者经验治疗时,每日剂量为1200mg,每8小时给药1次,疗程7~14日。④吸人性炭疽每日剂量为800mg,分2次给药。
【制剂与规格】
1.盐酸环丙沙星片;0.25g。(按环丙沙星计)
2. 盐酸环丙沙星胶囊:0.25g。
3.乳酸环丙沙星氯化钠注射液:①50ml:100mg;②100ml:200mg。