【适应证】呋喃妥因适用于敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、肠球菌属、金葡菌、腐生葡萄球菌所致的急性单纯性下尿路感染、反复发作性下尿路感染的治疗,不宜用于肾盂肾炎的治疗。呋喃妥因尚可用于尿路感染的预防。
本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强。
【不良反应】
1.恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。
2.皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。
3.头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生,多属可逆,严重者可发生周围神经炎,原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生。
4.呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现,停药后可迅速消失,重症患者采用皮质激素可能减轻症状;长期服用6个月以上的患者,偶可引起问质性肺炎或肺纤维化,应及早停药并采取相应治疗措施。
【禁忌证】
1.本品禁用于对呋喃妥因类药物过敏者;
2.无尿、少尿或肾功能明显受损者(内生肌酐清除率<60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高),因为这类患者可因药物排除减少而导致毒性反应发生;
3.因呋喃妥因可透过血胎盘屏障,而胎儿尚未发育完全,为避免胎儿发生溶血性盆血的可能,本品亦禁用于孕妇(38~42w)及新生儿。
【注意事项】
1.患者对一种呋喃类药过敏时,对其他呋喃类药也可产生交叉过敏现象。
2.少量呋喃妥因可进入乳汁,诱发乳儿溶血性贫血,尤其是G-6-PD缺乏者,授乳妇应用时必须考虑其利弊。
3.应用本品治疗后偶可发生罕见的急性、亚急性和慢性肺部反应(弥漫性间质性肺炎或肺纤维化,或两者兼有)。如发生肺部反应时应立即停药,并采取相应措施。长期应用本品6个月或以上者,有发生肺部反应的可能,故将本品作长期预防应用者需权衡利弊,并需密切随访肺部情况。
4.肝脏反应极少见,有肝炎、胆汁淤积性黄疸、慢性活动性肝炎和肝坏死。用药期间应定期检测肝功能,发生肝炎应立即停药并采取相应措施。
5.外周神经可发生严重及不可逆的病变。肾功能不全(内生肌酐清除率<60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高)、贫血、糖尿病、电解质紊乱、维生素8缺乏及消耗性疾病可加重周围神经病变的发生。长程治疗的患者应定期检查肾功能。上市后监测资料有极少见的视神经炎发生。
6.本品可诱发伯氨喹敏感性溶血性贫血,如发生溶血应即停用本品。
7.应用本品可发生假膜性肠炎,程度自轻度至危及生命不等。应用本品的患者如发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能,须立即停用本品,并予以甲硝唑口服,治疗无效者予以万古(或去甲万古)霉素口服。
【药物相互作用】
1.含三矽酸镁的抗酸剂可使本品的吸收速度降低、吸收量减少,其机制可能为本品可吸附在三矽酸镁表面。
2.丙磺舒和苯磺唑酮等药物可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血药浓度增高、毒性增强,而尿浓度则降低,疗效亦减弱。
3.本品在体外与氟喹诺酮类具拮抗作用,其临床意义不明。
【给药说明】
1.呋喃妥因宜与食物同服,以减少胃肠道刺激;吸收虽见减慢,但总吸收量则有增加(大结晶型的血药峰浓度可因而增高),在尿中治疗浓度保持时间也见延长。
2.疗程至少7日,或继续用药至尿中细菌清除3日以上。
3.本品对肌酐清除率<30ml/min的患者无效。肾功能减退者(肌酐清除率<50ml/min)不宜采用本品,因其代谢产物的蓄积可引起毒性反应。
【用量与用法】
1.成人:①口服一次50~100mg,每日4次,单纯性下尿路感染用低剂量。②对尿路感染反复发作者,可予本品预防应用,每日50~100mg,睡前服。
2.1个月以上小儿(1个月以下小儿禁用)每日5~7mg/kg,4次分服。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3日。
【制剂与规格】呋喃妥因片:①50mg;②100mg。
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