【适应证】本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。静脉注射适用于利多卡因治疗无效而又不宜电转复的室性心动过速。
【不良反应】
1.心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及QT间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。静注可使血管扩张产生低血压。口服几乎不影响血压。
2.胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
3.过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。
5.神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液:溶血性或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。
不良反应的治疗:对心脏的不良反应与奎尼丁相似,可分为两类,一为心脏停搏及传导阻滞,可用静滴异丙肾上腺素或心室起搏治疗;另一为心肌异常激动,治疗目的是终止室性心动过速并防止发展成室颤,可用利多卡因、苯妥英钠或直流电转复。对扭转型室速治疗同奎尼丁。其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应原则大致相同。首先应停药,必要时洗胃,设法减少吸收。低血压时可补充液体及静滴升压药。如因过量可进行血液透析,但腹膜透析无效。
【禁忌证】
1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器);
2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器);
3.对本品过敏者;
4.红斑狼疮(包括有既往史者);
5.低钾血症;
6.重症肌无力。
【注意事项】
1.本品并不增加室性心律失常患者的存活率。
2.交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。
3.本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。
4.老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。
5.下列情况应慎用:①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;②支气管哮喘;③肝功或肾功能障碍;④低血压;⑤洋地黄中毒;⑥心脏收缩功能明显降低者。
6.对诊断的干扰:①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;③心电图QRS波增宽、P-R及QT间期延长,QRS及T波电压降低。
7.用药期间应注意随访检查:①有无过敏反应;②抗核抗体试验;③血压(胃肠道外给药时);④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显QT延长要考虑用药是否过量;⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。
【药物相互作用】
1.与其他抗心律失常药合用时,效应相加。
2.与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强。
3.与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应。
4.与神经肌肉阻滞药(包括去极化型和非去极化型阻滞药)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。
【给药说明】
1.空腹服药并多饮水及餐后2小时或餐前1小时服,药物吸收均较快,但餐后服药对胃肠刺激较轻。多数患者需按体重每日50mg/kg,分数次给药作为维持量。也可按体重给药,体重<55kg,每次250mg,55~90kg,每次375mg,>90kg者,每次500mg,均3~4小时1次。
2.静脉注射后立即产生作用,此法仅限于有监测设备的医院使用,静注时病人应取卧位,并需连续监测血压及心电图。
3.血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
【用法与用量】
1.口服:①成人常用量,治疗心律失常,1次0.25~0.5g,每4小时1次;治疗肌强直,1次0.25g,每日2次;②小儿常用量,一次按体重5~12.5mg/kg,或按体表面积375mg/m2,每日4次。
2.静脉注射:①成人常用量,1次0.1g,静注5分钟,必要时每隔5~10分钟重复一次。总量按体重不得超过10~15mg/kg,或者10~15mg/kg静脉滴注1小时,然后以每小时按体重1.5~2mg/kg维持;②小儿常用量,尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。
【制剂与规格】
1.盐酸普鲁卡因胺片:0.25g。
2.盐酸普鲁卡因胺注射液:①1ml:0.1g;②2ml:0.2g;③5ml:0.5g;④10ml:1g。
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