【适应证】恶性高血压,高血压危象时紧急降压,但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂所引起的高血压无效。
【不良反应】
1.多见者为水钠潴留及水肿,尿量减少。婴儿及成年人重复注射给药后较常有水钠潴留,有可能导致充血性心力衰竭。
2.较少见者为血糖过高引起的倦怠、排尿增多、口渴、水果气息。一次静注本品后血糖过高持续24~48小时,但在24小时内给药3次即可使血糖过高较久,偶可发展为酮中毒及高渗性昏迷。也可有心动过速或心律失常,低血压。
3.少见者:胸痛(心肌缺血、心绞痛、心肌梗死),神志模糊(脑缺血或血栓形成,高渗性昏迷),发热,皮疹,出血(过敏或血小板减少),手麻(脑缺血或血栓形成)。
4.出现以下反应而持续时须加注意:①眩晕或头昏,尤其是从卧位或坐位起立时发生的体位性低血压;②味觉改变、便秘、食欲减退、恶心、呕吐、胃痛等。
5.静脉给药时可发生背痛、脸潮红、头痛、乏力等血管扩张性反应,以及耳鸣、注射部位静脉发热和疼痛。
【禁忌证】充血性心功能衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
【注意事项】
1.交叉过敏反应,对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制剂等不能耐受者,对本品也可能不耐受。
2.由于本品可通过胎盘,故可能使胎儿发生血糖过高、血胆红素过高、脱发或毛发过度增生、血小板减少。动物中曾发现致畸,也能抑制分娩,因此,孕妇尽可能避免应用。
3.本品是否排人乳汁不详。
4.儿童急性剧烈高血压可用本品作暂时紧急降压,但不久用,如此应用未发现特殊问题。
5.老年人也可用本品,但须注意增龄后肾功能减退,故宜相应减小剂量。
6.对诊断的干扰:①本品可改变胰岛素对胰高糖素的反应,引起假阴性反应;②本品可使血糖、尿素氮、碱性磷酸酶、游离脂酸、门冬氨酸氨基转移酶、血钠、尿酸等浓度增高,肌酐清除、血细胞压积、血红蛋白、免疫球蛋白(IgG)及尿排钾、氯、碳酸氢盐减少。
7.急性主动脉夹层分离,代偿性高血压(如伴发于主动脉缩窄或动静脉分流时)、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退等情况下,慎用或不用本品。
8.肾功能不全患者用本品时由于蛋白结合减少和半衰期延长,剂量必须减少。
9.静脉给药后发生的高血糖常较短暂,持续24~48小时,但24小时内注射3次以上则高血糖持续时间较长,并偶可发生酮症、酸中毒和糖尿病昏迷。
10.由于本品半衰期长,逾量而引起高血糖时,须监测血糖7天或更长,以待稳定。
11.血钾过低时本品的升高血糖作用增强。
12.由本品引起的严重低血压须用收缩血管药如去甲肾上腺素纠正,高血糖可用相应的降血糖药治疗。
13.用药期间,须监测血压,直到血压稳定,以后每小时测一次,直到停药;在糖尿病或肝、肾功能不全者定时检查血糖。
【药物相互作用】
1.与麻醉药、其他降压药或血管扩张药同用,可使降压作用加强而发生低血压,此时应调整剂量,并严密观察血压。
2.与β阻滞药合用可防止由本品降压后发生的反射性心动过速。
3.与呋塞米、依他尼酸或噻嗪类同用,可使降压作用加强,但增高血糖和血尿酸的作用也加强,须调整用量。
4.与降糖药同用,可使本品的升血糖作用减弱,糖尿病患者用药时,应调整降糖药剂量。
5.与口服抗凝药同用时,可使抗凝作用加强,应调整抗凝药剂量。
6.非甾体类抗炎镇痛药如吲哚美辛可减弱本品的降压作用。
【给药说明】
1.与利尿药合用可加强降压效果,并防止由水钠潴留引起的心力衰竭,最常合用的利尿药为袢利尿药呋塞米,一般推荐在注射本品前30~60分钟静脉注射呋塞米40~80mg;倘若不同时给利尿药以防止血容量增加,则本品的降压作用可出现耐药性。
2.给药途径取周围静脉注射而不作肌注、心腔内或皮下注射,注射处局部可有疼痛;静注须注意不要外漏,以免引起局部组织炎症及疼痛,如有外漏,即用冷湿敷治疗。
3.静脉注射降压于10~30秒钟即可起效;注射缓慢可因与蛋白结合多而使疗效减弱并时间缩短。新近发现滴注本品产生较缓慢的降压作用,降压幅度较小,可免去血压骤降引起的重要器官血液灌注不足。
【用法与用量】
1.成人常用量:静脉注射,一次150mg,或按体重1~3mg/kg,严重高血压隔5~15分钟后重复注射1次,以达疗效出现,此后按需要每4~24小时给药1次,直到随后所用口服降压药发生作用,此过程一般需4~5天。
极量:每日1.2g。
2.小儿常用量:按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,用法与成人同。
【制剂与规格】注射用二氮嗪:300mg。
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