【适应证】用于2型糖尿病患者。胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症(酮症酸中毒、高渗性高糖性昏迷等),不合并妊娠,无严重肝、肾功能不全。本品可单独应用,也可与二甲双胍合用于单用一种药物效果欠佳的患者。
【不良反应】
1.低血糖:一般较轻微,给予碳水化合物较易纠正。
2.胃肠道反应:偶发腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘,通常较轻微。
3.过敏反应:偶发皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。
4.肝脏酶系统:个别病例服用本品期间肝酶指标升高,但仅为轻度和暂时性。
【禁忌证】
1.有明显肝、肾功能损害者,应采用胰岛素治疗。
2.孕妇、乳母、12岁以下儿童。
【注意事项】
1.本品可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
2.如合用本品及二甲双胍仍不能控制高血糖,则应改用胰岛素治疗。
3.在发生应激反应时:如发烧、外伤、感染或手术,可出现高血糖,应改用胰岛素治疗。
【药物相互作用】
1.下列药物可增强本品的降血糖作用,增加低血糖的危险性:单胺氧化酶抑制剂、非选择性β肾上腺素受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素。β-受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,酒精可能会加重或延长低血糖症状。
2.下列药物可减弱本品的降糖作用:口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。
3.本品不影响地高辛、茶碱和华法林稳定状态时的药代动力学特性,西咪替丁也不影响本品的药代动力学特性。
4.本品主要由肝脏CYP 3A4酶系代谢,故 CYP 3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可升高本品血浆水平,而能诱导 CYP 3A4的化合物如利福平或苯妥英钠可降低本品血浆水平,故上述两类药物不宜与本品合并使用。
【给药说明】瑞格列奈的服药方式为:进餐服药,不进餐不服药。
【用法与用量】本品应在主餐前服用,服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据各个病人的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前0.5mg,已使用过另一种口服抗糖尿病药者开始可用1mg,最大单次剂量为4mg。
【制剂与规格】瑞格列奈片:0.5mg。
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